口服降糖药在糖尿病的治疗中占有很重要的地位，目前已有的口服降糖药包括双胍类、磺脲类(SU)、格列奈类、α-葡萄糖苷酶抑制剂类(AGi)、噻唑烷二酮类(TZD)、二肽基肽酶-4抑制剂类(DPP-4i)、钠葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂类(SGLT-2i)。其中，DPP-4抑制剂的作用机制独特，自2006年全球第一个DPP-4抑制剂上市以来，该类药物的研究和临床应用有了飞速的发展。

    降糖原理

    20世纪初，有研究发现，当摄入营养物质后，从肠道分泌的某种激素可以刺激胰岛素分泌，从而产生降低血糖的作用，这类激素被命名为“肠促胰素”。20世纪80年代，肠促胰素胰高糖素样多肽-1(GLP-1)被发现，它具有葡萄糖依赖性的刺激胰岛素的合成和分泌、抑制胰岛B细胞凋亡、抑制胰高糖素分泌等生理作用。肠促胰素包括胰高血糖素样肽-1(以下简称GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(以下简称GIP)，由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可增加胰岛素的合成和释放。GLP-1不独立促泌，而是对葡萄糖的促泌起放大作用。具体而言，GLP-1与胰岛B细胞表面的GLP-1 受体结合，依赖葡萄糖产生的三磷酸腺苷(ATP)，转化为环磷酸腺苷(cAMP)，促进细胞内钙库释放钙离子，从而促进胰岛素释放。因此，葡萄糖浓度越高，三磷酸腺苷越多，GLP-1促进的胰岛素分泌越多 ......