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编号:13612282
基于“毒—效整合分析思路”探讨有毒中药附子的物质基础(2)
http://www.100md.com 2017年6月1日 《世界中医药》 201711
     1 附子的化学成分研究

    生物碱是目前附子中研究最多的化学成分,也是附子中较为特征的成分,主要包括C19型二萜生物碱类、C20型二萜生物碱类、酰胺类、季铵盐类、阿朴啡类等[4]。目前,以C19型二萜生物碱数量最多,也一直被认为是附子的有效成分和毒性成分。《中华人民共和国药典》2015版规定了6种C19型二萜生物碱的检查和含量测定,分别为乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头碱和苯甲酰新乌头碱。本文将结合本课题组研究及文献报道对附子化学成分进行介绍。

    1.1 C19型二萜生物碱 附子中的C19型二萜生物碱多以乌头碱(aconitine)骨架为主,在C1、C6、C8、C14、C16、C18位通常有含氧基团取代,取代基以羟基和甲氧基为主,少数时候有羰基、亚甲二氧基、环氧醚基等。其中C-8和C-14的羟基多与乙酸或苯甲酸成酯,根据酯键的多少又可进一步将乌头碱型生物碱为无酯型、单酯型、双酯型3种,现代药理研究表明,其酯键的数量与化合物毒性密切相关,双酯型乌头碱的毒性最强,而无酯型乌头碱的毒性较弱。目前共从附子中分离得到C19型二萜生物碱50个(见表1)。

    目前从附子中分离得到了16个无酯型C19二萜生物碱(图1,1-16),所有化合物的C-1均被含氧基团取代,且均为α型;C-16均被β型的甲氧基或羟基取代;C-6通常被α型含氧基团取代 ......
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