【摘要】 近年来在治疗肿瘤领域中组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的研究已成为热点。组蛋白乙酰化转移酶(HAT)与组蛋白去乙酰化酶(HDAC)之间保持的动态平衡调控着有序的基因表达， HDAC表达过度造成乙酰化的失衡会形成肿瘤， 而HDAC抑制剂可诱导肿瘤细胞分化、细胞周期停滞和凋亡， 抑制肿瘤的生成。HDAC抑制剂是很有前途的新型癌症靶向治疗药物。本文将重点阐述HDAC抑制剂的作用机制以及在肿瘤治疗领域中的研究进展。

    【关键词】 组蛋白去乙酰化酶抑制剂；组蛋白去乙酰化酶；治疗肿瘤

    机体正常机能的维持有赖于有序的基因表达，如果基因表达出现紊乱，细胞就可能发生癌变。组蛋白是人类染色体的基本组成单位， 而正常的染色质结构和有序的基因表达有赖于组蛋白的乙酰化和去乙酰化保持的动态平衡， 这需要组蛋白乙酰化转移酶和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的共同调节。多项研究表明， HDAC表达过度造成乙酰化的失衡会形成肿瘤， 而HDAC抑制剂可诱导肿瘤细胞分化、细胞周期停滞和凋亡， 从而很好地抑制肿瘤的生成。HDAC抑制剂作为新型的靶向抗肿瘤药物 ......