整合素阻断剂类药物的研究与开发进展(1)
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[摘要] 整合素与多种疾病密切相关，是非常有前景的药物靶点。本文通过阐述FDA批准上市的整合素阻断剂类药物和正处于临床研究阶段的整合素阻断剂药物，这些药物在抗肿瘤、抗血栓、抗类风湿性关节炎、抗HIV感染等领域的应用，以及我国的整合素阻断剂类药物的研究现状，综述了整合素阻断剂类药物的研究和开发进展。
[关键词] 整合素阻断剂；抗血栓；抗肿瘤；抗类风湿；抗HIV感染
[中图分类号] R96 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721(2013)06(b)-0029-05
整合素家族是一类异二聚体跨膜糖蛋白，目前已发现18种α亚基和10种β亚基，它们可组合成至少24种整合素分子。从胚胎发育到组织成熟，整合素发挥着协调细胞与细胞之间以及细胞与细胞外基质(ECM)之间的黏附作用。整合素可以与多种细胞外基质相互作用，根据与整合素连接的分子不同，可以将整合素分为四种不同类型：白细胞黏附整合素(leukocyte cell adhesion integrins)，RGD结合类整合素(RGD-binding integrins)，胶原蛋白结合类整合素(collagen binding integrins)，层粘连蛋白结合类整合素(LN binding integrins)[1]。多种人类疾病与整合素有关，包括肿瘤、血栓性疾病、炎症和感染性疾病等。因为整合素暴露在细胞表面，易于与药物结合，因此是非常有前景的药物靶点。目前，已有5种整合素阻断药物被FDA批准上市，2010年全年销售额超过15亿美元。到2012年，已有约260种整合素阻断剂类药物进入临床试验[2]。现在分别对已经通过FDA批准上市的整合素阻断剂及处于临床研究阶段的整合素阻断剂(列举部分实例)的临床前及临床疗效和安全性特点进行综述 ......
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